Estudo da constante de afinidade de inibidores da principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi (2023)
- Authors:
- USP affiliated author: HO, BEATRIZ SIQUEIRA - IQSC
- School: IQSC
- Subjects: TRYPANOSOMA CRUZI; CINÉTICA
- Agências de fomento:
- Language: Português
- Abstract: A enzima cruzaína é a principal cisteína protease presente no T. cruzi, agente etiológico da Doença de Chagas, e apresenta um papel biológico crucial no desenvolvimento e sobrevivência do parasito no interior das células hospedeiras, demonstrando-se um alvo muito promissor para o desenvolvimento de novos fármacos que atendam às necessidades do tratamento desta doença e apresentem uma melhor tolerância que o Nifurtimox e o Benzonidazol – únicos medicamentos disponíveis para o seu tratamento, que apesar da resolutividade, podem gerar graves efeitos colaterais. No presente trabalho foi estudada a afinidade entre a cruzaína e uma série de inibidores covalente reversíveis – sintetizados pelo grupo de Química Medicinal e Biológica (NEQUIMED) do IQSC – através da determinação das constantes de inibição destes inibidores. Dentre os inibidores estudados destacou-se o Neq1141, que apresentou alta potência contra a enzima alvo, tornando-se um possível candidato para futuros estudos mais específicos. Mediante o estudo da relação estrutura-atividade e da aplicação do método de análise de pares moleculares, demonstramos que a alteração de um grupo funcional em determinada posição do inibidor pode resultar em uma menor ou maior afinidade entre este e o sítio ativo da enzima. Além disso, foi realizado um estudo adicional que revelaram aspectos interessantes quanto a estabilidade da cruzaína expressa no laboratório e a importância do DTT (ditiotreitol, agente redutor) na manutenção da atividade enzimática
- Imprenta:
- Place of publication: São Carlos
- Date published: 2023
-
ABNT
HO, Beatriz Siqueira. Estudo da constante de afinidade de inibidores da principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi. 2023. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação) – Instituto de Química de São Carlos, Universidade de São Paulo, São Carlos, 2023. Disponível em: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/b9667101-d4de-4f72-9d5c-07a07da85a72/Beatriz%20Siqueira%20Ho%20PDF.pdf. Acesso em: 27 abr. 2024. -
APA
Ho, B. S. (2023). Estudo da constante de afinidade de inibidores da principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi (Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação). Instituto de Química de São Carlos, Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/b9667101-d4de-4f72-9d5c-07a07da85a72/Beatriz%20Siqueira%20Ho%20PDF.pdf -
NLM
Ho BS. Estudo da constante de afinidade de inibidores da principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi [Internet]. 2023 ;[citado 2024 abr. 27 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/b9667101-d4de-4f72-9d5c-07a07da85a72/Beatriz%20Siqueira%20Ho%20PDF.pdf -
Vancouver
Ho BS. Estudo da constante de afinidade de inibidores da principal cisteíno protease do Trypanosoma cruzi [Internet]. 2023 ;[citado 2024 abr. 27 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/b9667101-d4de-4f72-9d5c-07a07da85a72/Beatriz%20Siqueira%20Ho%20PDF.pdf
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