Eficácia antifúngica do itraconazol em nanocarreador lipídico (2020)
- Authors:
- USP affiliated author: MARTINO, LUIZA CAPELLO DE - FCF
- School: FCF
- Subject: ANTIFÚNGICOS
- Keywords: Nanocarreador Lipídico; itraconazol
- Language: Português
- Abstract: INTRODUÇÃO: A terapia antifúngica para as micoses superficiais e sistêmicas é baseada em agentes poliênicos, azóis e equinocandinas. O itraconazol (ITC) é indicado para o tratamento de infecções fúngicas cutâneas e subcutâneas, além de algumas infecções fúngicas invasivas por fungos dimórficos; entretanto, possui baixa biodisponibilidade, efeito hepatotóxico e interações medicamentosas. Nosso grupo de estudo desenvolveu um nanocarreador lipídico contendo itraconazol (ITCNL) com o objetivo de aumentar a solubilidade do ITC e propor nova formulação tópica para o tratamento de micoses cutâneas. OBJETIVO: avaliar a eficácia antifúngica do ITC-NL sobre diferentes fungos patogênicos usando modelos experimentais in vitro e in vivo. MATERIAIS E MÉTODOS: a suscetibilidade aos antifúngicos ITC, ITC-NL, fluconazol (FLC) e anfotericina B (AMB) foi realizada pelo método de microdiluição em caldo sobre Candida albicans, Cyptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus, Sporothrix schenkii e Sporothrix brasiliensis. Para avaliação in vivo, ITC-NL e ITC foi injetado na hemocele de lagartas de Galleria mellonella, para avaliar a toxicidade; além disso, larvas infectadas com leveduras de C. albicans ou S. brasiliensis foram tratadas com ITC-NL e ITC para avaliação da eficácia antifúngica. RESULTADOS: C. albicans, C. neoformans e A. fumigatus foram suscetíveis aos antifúngicos padrão testados. S. brasiliensis e Sporothrix schenkii foram inibidos na presença de ITC, FLC e AMB, sendo ambos menos suscetível ao FLC. A virulência de C. albicans SC 5314 (5 x 107 UFC/mL) e S. brasiliensis Sb54 (1x107 UFC/mL, 1x108 UFC/mL e 1x109 UFC/mL) foi avaliada em G.mellonella. C. albicans foi a mais virulenta levando a 80% de mortalidade após 5 dias de infecção; e somente S. brasiliensis a 1 x 109 UFC/mL foi capaz de causar morte das larvas, com taxa de 10,26%.Portanto, a eficácia antifúngica do ITC-NL foi avaliando somente sobre a infecção de C. albicans neste modelo larvário. Embora o ITC-NL tenha demonstrado atividade antifúngica in vitro inferior quando comparado ao ITC forma livre, doses de 20mg/kg ou 40mg/kg de ITC-NL foi capaz de aumentar significativamente a sobrevida (100%) das larvas quando comparado com o grupo infectado e não tratado (p<0,0001). Por outro lado, ITC livre aumentou a sobrevivência em somente 63,15% (20 mg/kg) e 45% (40mg/kg) das larvas, sendo o ITC-NL mais eficiente quando comparado com o ITC (p<0,0001). Vale ressaltar que nem o ITC na forma livre ou em nanocarreador lipídico na dose de 125 mg/kg causaram efeitos tóxicos nas larvas de G. mellonella. CONCLUSÃO: o nanocarreador lipídico pode ser uma alternativa para incorporação do itraconazol como objetivo de aumentar a solubilidade do fármaco e, também, promover o do efeito antifúngico
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ABNT
MARTINO, Luiza Capello de. Eficácia antifúngica do itraconazol em nanocarreador lipídico. 2020. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação) – Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo, São Paulo, 2020. Disponível em: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/025c450b-6765-4176-84d1-10d1df1c1191/3061978.pdf. Acesso em: 21 maio 2024. -
APA
Martino, L. C. de. (2020). Eficácia antifúngica do itraconazol em nanocarreador lipídico (Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação). Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/025c450b-6765-4176-84d1-10d1df1c1191/3061978.pdf -
NLM
Martino LC de. Eficácia antifúngica do itraconazol em nanocarreador lipídico [Internet]. 2020 ;[citado 2024 maio 21 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/025c450b-6765-4176-84d1-10d1df1c1191/3061978.pdf -
Vancouver
Martino LC de. Eficácia antifúngica do itraconazol em nanocarreador lipídico [Internet]. 2020 ;[citado 2024 maio 21 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/025c450b-6765-4176-84d1-10d1df1c1191/3061978.pdf
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