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Design e caracterização de comprimidos flutuantes: uma comparação entre as abordagens efervescente e não efervescente (2021)

  • Authors:
  • USP affiliated author: SANTOS, JESSICA LINS DOS - FCF
  • School: FCF
  • Subject: DESIGN
  • Keywords: comprimidos flutuantes; Efervescente; Gastrorretentivo
  • Language: Português
  • Abstract: O Sistema Gastrorretentivo foi desenvolvido com o objetivo de aumentar a biodisponibilidade de fármacos com janela de absorção estreita e que possuem sítio de ação preferencialmente localizado no trato gastrointestinal superior como, por exemplo, o metronidazol. O sistema flutuante é uma das tecnologias utilizadas no desenvolvimento de formulações gastrorretentivas e, dentre as abordagens existentes, aquelas de baixa densidade, como as efervescentes e não efervescentes, são as mais utilizadas. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a influência dessas tecnologias e condições de processamento sobre o intumescimento, flutuação e dissolução dos comprimidos. Dentre os materiais utilizados, estão o metronidazol, como fármaco modelo, a hidroxipropilmetilcelulose K4M como polímero de liberação controlada, além dos agentes flutuantes, espuma de polipropileno de baixa densidade (comprimidos não efervescentes) e bicarbonato de sódio (comprimidos efervescentes). As formulações foram desenvolvidas a partir de um delineamento experimental (DoE) fatorial completo 2 3 e os comprimidos flutuantes foram obtidos por granulação úmida e compressão direta. Para a caracterização das formulações e análise do DoE, foram realizados ensaios de caracterização física, dissolução em aparato 2 (pás) e análise estatística para avaliar a resposta gerada pelas variáveis estudadas. Para a quantificação do fármaco foi empregado método espectrofotométrico e ensaios in silico foram realizados para a determinação do perfil de absorção das formulações. De acordo com os resultados obtidos, os comprimidos produzidos por granulação úmida apresentaram maior friabilidade e liberação do fármaco. Quando avaliado o tempo de flutuação, observou-se que, embora F2 tivesse densidade igual a 0,821 ± 0,004 g/cm3, ela não flutuava, demonstrando a importância daporosidade do comprimido. Todos os comprimidos que apresentaram capacidade flutuante e integridade durante a dissolução tiveram um tempo de flutuação superior a 20 h. A análise estatística demonstrou que o tipo de sistema de flutuação teve impacto significativo na resposta, havendo maior liberação de fármaco em comprimidos não efervescentes e menor influência da dureza nesse processo. A formulação efervescente mostrou-se menos suscetível aos parâmetros estudados quando comparada às formulações não efervescentes, dessa forma, o uso do agente formador de gás é mais indicado do que a espuma de baixa densidade
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    • ABNT

      SANTOS, Jessica Lins dos. Design e caracterização de comprimidos flutuantes: uma comparação entre as abordagens efervescente e não efervescente. 2021. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação) – Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo, São Paulo, 2021. Disponível em: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/e5c5321a-2c56-45a3-a658-e1dc4e557cd5/3070014.pdf. Acesso em: 09 maio 2024.
    • APA

      Santos, J. L. dos. (2021). Design e caracterização de comprimidos flutuantes: uma comparação entre as abordagens efervescente e não efervescente (Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação). Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/e5c5321a-2c56-45a3-a658-e1dc4e557cd5/3070014.pdf
    • NLM

      Santos JL dos. Design e caracterização de comprimidos flutuantes: uma comparação entre as abordagens efervescente e não efervescente [Internet]. 2021 ;[citado 2024 maio 09 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/e5c5321a-2c56-45a3-a658-e1dc4e557cd5/3070014.pdf
    • Vancouver

      Santos JL dos. Design e caracterização de comprimidos flutuantes: uma comparação entre as abordagens efervescente e não efervescente [Internet]. 2021 ;[citado 2024 maio 09 ] Available from: https://bdta.abcd.usp.br/directbitstream/e5c5321a-2c56-45a3-a658-e1dc4e557cd5/3070014.pdf

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